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5 antidepressivos inibidores da recaptação de serotonina

10th September 2014

5 antidepressivos inibidores da recaptação de serotoninaA serotonina ou 5-hidroxitriptamina, conhecida como 5-HT, é um neurotransmissor que intervém no humor, no sono e na dor, entre outros processos próprios dos mamíferos. No sistema nervoso central e periférico encontramos os diferentes tipos de receptores para a serotonina, e a escassez destes receptores, o seu bloqueio, uma baixa produção ou a falta de triptofano, são as possíveis causas de deficiência de serotonina no organismo.

A depressão, desde a década de 50, está associada a baixos níveis de serotonina, embora esta não seja necessariamente a causa desta doença, de etiologia muito diversa, pode ser consequência de outras patologias. Os medicamentos que aumentam os níveis de serotonina actuam através de diferentes mecanismos: a inibição do metabolismo da serotonina, o aumento da sua produção ou da sua libertação, ou pela inibição da recaptação deste neurotransmissor. Estes últimos impedem o transporte do 5-HT nos neurónios pré-sinápticos através do bloqueio dos receptores, aumentando a concentração de serotonina sináptica.

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Estão descritas de seguida as características de cinco compostos químicos, que são medicamentos inibidores da recaptação da serotonina e são utilizados para o tratamento da depressão, sendo comercializados pela empresa Wako.

1. Citalopram (Citalopram Hydrobromide)

O citalopram é um dos inibidores da recaptação da serotonina melhor classificados para o tratamento da depressão e outros distúrbios neurológicos. As suas características principais são a eficácia para tratar a ansiedade e a boa tolerância apresentada pelos doentes aos quais é administrado. Este é constituído por uma mistura racémica de enantiómeros quirais, sendo o S o que tem actividade farmacológica, também se comercializa sob a forma de outro medicamento denominado escitalopram.

Foram feitas investigações para estudar a relação entre o uso de citalopram e o risco de sofrer de um enfarte do miocárdio ou outros problemas coronários tendo-se concluído que não é fácil chegar a uma conclusão visto que as características pessoais, tais como a espessura da artéria carótida têm influência nesta relação.

2. Fluoxetina [(±)-Fluoxetine Hydrochloride]

A fluoxetina é o primeiro medicamento com efeito inibidor da recaptação de serotonina que foi aprovado para uso no humano sendo talvez o mais popular, e é sobretudo conhecido pelo seu nome comercial:Prozac.

O seu mecanismo de acção difere do citalopram na medida em que o transportador encarregue de levar esta molécula até aos neurónios não é o mesmo, e como tal é prescrita fluoxetina aos pacientes cujo tratamento com citalopram não é efectivo. Comprovou-se que o seu uso contínuo pode causar hipertensão e ter efeitos anticolinérgicos e antitaminérgicos, continuando no entanto a ser uma boa opção para tratar pacientes que sofrem de depressão, com resultados a médio e longo prazo.

3. Fluvoxamina (Fluvoxamine Maleate)

O maleato de fluvoxamina é um medicamento utilizado para o tratamento de pacientes com distúrbios depressivos, mas está sob investigação devido à sua possível relação com o aumento da ideia de suicídio em pacientes submetidos a este tratamento. Os resultados de diferentes estudos sobre este medicamento e os seus efeitos secundários são controversos, pelo que serão necessários mais dados para poder avaliar se o seu uso contínuo é recomendável. Aquilo que se demonstrou foi que é efectivo no tratamento da depressão, tendo inclusivé melhores resultados que outros medicamentos inibidores da recaptação de serotonina em pacientes com esquizofrenia.

4. Paroxetina (Paroxetine Hydrochloride)

A paroxetina é um derivado da fenilpiperidina com características muito boas como inibidor da recaptação da serotonina. Tem uma afinidade reduzida com os sistemas histaminérgicos, catecolaminérgicos e dopaminérgicos. Apresenta pouca inibição da recaptação de noradrenalina em relação à serotonina, e apresenta uma boa absorção quando administrado por via oral. Entre os inibidores de recaptação da serotonina, este medicamento foi o mais associado a efeitos teratogénicos na gravidez, sendo esta a sua principal desvantagem. Embora não haja estudos conclusivos a este respeito, aconselha-se que a utilização destes medicamentos, em especial a paroxetina, se faça com muito cuidado em grávidas, principalmente nas últimas etapas da gravidez. Para além disto outros estudos associam o consumo deste medicamento com um maior aumento de tentativas de suicídio em crianças, adolescentes e adultos, pelo que se aconselha que os profissionais estejam atentos a estes efeitos secundários nos pacientes.

5. Sertralina (Sertraline Hydrochloride)

O hidrocloreto de sertralina é o princípio activo deste medicamento, indicado para o tratamento da depressão e de outras doenças, e é em muitas ocasiões o medicamento de eleição para pacientes que sofrem de insónias. A sertralina é utilizada na depressão causada pela doença de Alzheimer, inclusivé em pacientes que tenham já sofrido de um enfarte do miocárdio. Este medicamento auxilia inclusivamente pacientes com patologias cardiovasculares a melhorarem, para além de diminuir os sintomas da depressão. Quanto aos riscos de tentativa de suicídio em crianças e adolescentes, não se conhece totalmente se aumentam quando estes são tratados com este medicamento.

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Actualmente estes compostos químicos precisam de ser investigados devido a algumas questões ainda deixadas em aberto. A relação risco/benefício para determinados pacientes depressivos vai, com certeza, ser alvo de avaliação. É importante que as investigações sejam encaminhadas para os riscos que implicam o seu consumo durante a gravidez e amamentação e para o estudo de outros efeitos secundários que ainda não estão bem descritos em literatura baseada em ensaios clínicos fiáveis.

Bibliografia

1. Baumeister A. A., Hawkins M. F., Uzelac S. M., J. Hist. Neurosci. ,12, 207–220, 2003.

2. Hindmarch, I; Hashimoto, K., Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental, 25, 3,193–200, 2010.

3. Favrelière S, Nourrisson A, Jaafari N, Pérault Pochat MC., Encephale., 36, 2, 133-8, 2010.

4. Paul B. Rosenberg, et al., Am J Geriatr Psychiatry., 18, 2, 136–145, 2010.

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Por: Lisa Komski Em: Produtos Wako